Diabetes Care：恩斯列净或成为第一个逆转大脑胰岛素抵抗的药物，改善全身脂肪和代谢！

2022-01-03 04:30:14 来源:

吉马良斯列净属于小同型化SGLT2类似物，于2014年8月可获宾夕法尼亚州牛奶及药物管理局 (FDA) 核准，后于2017年9月在中国中国可获批上市。在配合饮食控制及运动下，主要用途病患成年人二同型高血压。

有别于在此之前主要用途病患二同型高血压的其他口服药物，吉马良斯列净是首只SGLT2类降糖药启动心血管预后分析，更是唯一一只口服降糖药被分析得出结论有控糖、护心、保肾及这两项四重。此外，已有大量分析证明吉马良斯列净可减缓冠心病住院或心血管死亡率。

人体内中的本品发挥作用可减少食材口服，改善全身的去甲高雅，并缓冲眼睛的脂肪酸量及其分布。肥胖和2同型高血压不一定与脑部本品对抗有关，导致脑部对外周降解的缓冲基本功能受损。到目前为止，还没有建立联系针对脑部本品对抗的药物病患。

由于SGLT2类似物能减缓高度并缓冲能量降解，有分析人员假设SGLT2类似物似乎是逆转脑部本品对抗的一种药理方法并积极参与了反之亦然的分析，结果撰写在同类型Diabetes Care周报上。

在这项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验中，40名高血压后半期患者（60±9岁；BMI 31.5±3.8 kg/m2）被随机分配到每天接受25毫克吉马良斯列净或安慰剂。在病患前和病患8周后，通过基本功能磁共振成像结合肾上腺素注射本品来评核大脑去甲高雅。

结果发现，在血清素对本品的质子化中，星期和病患之间存在明显的交互发挥作用。事后分析显示，只有吉马良斯列净病患的患者血清素本品质子化性的减低。同时，血清素的本品发挥作用明显细胞内了吉马良斯列净其会的空腹血糖和肝脂肪酸的减少。

吉马良斯列净对全身去甲高雅（高本品条件下的M值[40 IU/m2粗面积/分钟]的直接影响

该结果得出结论了人类高血压后半期患者血清素的本品对抗。使用吉马良斯列净病患8周能够恢复血清素的去甲高雅，这是一种有利的质子化，似乎有助于SGLT2类似物的有益发挥作用。

综上，SGLT2类似物为第一个逆转大脑本品对抗的药物，对脂肪酸和全身降解有潜在的好处。

参考文献：

Empagliflozin Improves Insulin Sensitivity of the Hypothalamus in Humans With Prediabetes: A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2 Trial. Diabetes Care 2021 Oct; dc211136.